Levodopa
Nosilni kamen pri zdravljenju parkinsonove bolezni je levodopa (imenovana tudi L-dopa), je aminokislina, ki je v telesu normalno prisotna, v
majhnih količinah pa tudi v nekaterih vrstah zelenjave. Njeno ime je okrajšava
za dihidroksi-L-fenilalanin. Zdravila, ki vsebujejo levodopo, so: Madopar,
Madopar depot, Madopar Quick, Madopar Quick Mite, Sinemet, Sinemet depot
(Nakom), Stalevo, v kasnejših fazah bolezni pa je zdravljenje osnovano na
črpalki z levodopo/karbidopo. Levodopa je učinkovita v boju s simptomi
parkinsonove bolezni. Je predstopnja dopamina in se uporablja namesto njega,
saj dopamin ne more neposredno preiti v možgane. Zdravljenje pričnemo z nizkimi
odmerki, ki jih pri posamezniku postopoma zvišujemo do maksimalnega izboljšanja
simptomov. Levodopa učinkuje po nekajtedenski uporabi, včasih pa je potrebno
več mesecev, da dosežemo maksimalno izboljšanje.
Privzem in transport levodope
iz krvi lahko ovirajo aminokisline in beljakovine v hrani. Da bi dosegli
največji učinek zdravila, moramo levodopo zaužiti približno 30 minut pred
uživanjem hrane, bogate z beljakovinami (npr. meso, ribe, sir, jajca itd.).
Levodopa se absorbira v tankem črevesu in je torej odvisna od praznjenja
želodca.
Dopaminski agonisti
Te spojine preidejo v možgane in posnemajo učinke dopamina in dopaminskih
receptorjev. Cabaser (cabergolin), Parlodel (bromocriptin), Requip (ropinirol),
Mirapexin (pramipexol) in apomorfin (v obliki svinčnika in črpalke) so
dopaminski agonisti. Obstaja še en dopaminski agonist, Neupro (rotigotin),
dosegljiv v obliki obliža, ki se ga nalepi na kožo. Dopaminske agoniste lahko
uporabljamo posamezno ali v kombinaciji z levodopo. Pogosto omogočajo dobro
lajšanje simptomov, posebej tresavice. Zdi se, da imajo dopaminski agonisti
tudi antidepresiven učinek.
Ojačevalci dopamina
Levodopa deluje relativno kratek čas. Zato je potrebno
uporabiti dodatna zdravila, ki uravnovesijo in podaljšajo njen učinek. Tako
znotraj kot zunaj možganov obstajajo encimi, ki razgrajujejo dopamin do spojin,
neuporabnih pri zdravljenju parkinsonove bolezni.
Eden izmed teh encimov je katehol-O-metil-transferaza (COMT). Če ta encim
blokiramo, odmerek levodope deluje dlje časa, zmanjšajo pa se tudi nihanja
koncentracije možganskega dopamina. Trenutno sta na razpolago dva inhibitorja
COMT: Comtess ali Comtan (entakapon) in Tasmar (tockapone). Ti zdravili lajšata
simptome le v kombinaciji z levodopo, ne pa tudi sami, zato ju je treba uživati
v kombinaciji z levodopo.
Drugi encim, monoaminska oksidaza tipa B (MAO-B), razgrajuje dopamin v
možganih. Inhibitorji tega encima, npr. Eldepryl (selegilin) in Selegiline
(selegilin), zvišajo koncentracijo dopamina in olajšajo simptome, vendar ne
tako učinkovito, kot to dosežemo z levodopo ali dopaminskimi agonisti. Eldepryl
deluje tudi nekoliko antidepresivno. Nekatere raziskave nakazujejo, da bi z
Eldeprylom, ki se ga običajno uživa enkrat dnevno, in to zjutraj s hrano, lahko
upočasnili napredovanje parkinsonove bolezni. Najnovejši dopaminski ojačevalec
v tem razredu je Azilect (rasagilin). Nedavno opravljene študije so pokazale,
da zgodnji začetek zdravljenja z rasagilinom lahko upočasni napredovanje
parkinsonove bolezni in lajša njeno simptomatiko.
Symmetrel (amantadin)
uporabljamo za začetno zdravljenje – primarno za starejše ljudi – ali
izboljšanje učinka levodope. Čeprav se amantadin uporablja tudi protivirusno,
ga običajno uporabljamo za sproščanje dopamina iz tistih celic, ki ga še vedno
proizvajajo.
